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(19) 中华人民共和国国家知识产权局
(12) 发明专利申请
(10) 申请公布号
(43) 申请公布日
(21) 申请号 202111044093.4
(22) 申请日 2021 .09.07
(71) 申请人无锡紫杉药业有限公司
地址 214199 江苏省无锡市锡山区东港镇
港下勤新村
(72) 发明人黄春陆叶梦王莉佳王旭阳
毛纪原
(74) 专利代理机构无锡睿升知识产权代理事务
所(普通合伙) 32376
代理人张悦
(51) I nt. Cl .
C07D 305/10 (2006.01)
(54) 发明名称
一种N-甲基紫杉醇C的制备方法
(57) 摘要
本发明公开了一种N-甲基紫杉醇C的制备方
法，其技术方案包括以下步骤：S1：TIMF-1以甲酸
溶解，加入二氯甲烷和饱和碳酸氢钠，得TIMF-2；
S2：将TIMF-2溶于甲酰胺中，加咪唑，加氯硅烷，
搅拌反应，加乙酸乙酯萃取，得TIMF-3；S3：TIMF-
3溶于二氯甲烷，加入正己酸和吡啶，加碳二亚
胺，搅拌反应，得TIMF-4； S4：将TIMF-4溶于二氯
甲烷中，加萘和氧鎓四氟硼酸，搅拌反应，得
TIMF-5；S5：将TIMF-5用甲醇和乙酸溶清，加入锌
粉，搅拌反应，得TIMF-6；S6：TIMF-6用酰胺溶清，
加2-甲基咪唑，加氯硅烷，搅拌反应，得TIMF-7；
S7：TIMF-7用四氢呋喃溶清，加入吡啶，滴加乙酸
酐，得TIMF-8；S8：TIMF-8用乙腈溶清，加盐酸，加
二氯甲烷和碳酸氢钠溶液萃取，得N-甲基紫杉醇
C，本发明的优点在于，反应条件温和，目标产物
纯度高。
权利要求书2页说明书7页附图3页
CN 113773281 A
2021. 12. 10
CN 113773281 A