异丁立酮口服阳离子前体脂质体的制备及其药代动力学研究

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异丁立酮口服阳离子前体脂质体的制备及其药代动力学研究
精神分裂症（Schizophrenia）严重影响患者生活,严重者还具备一定的社会危害性。临床使用的治疗药物从初代的典型抗精神病药已发展到二代抗精神病药,即非典型抗精神病药,该种药类不易产生如锥体外系反应（Extrapyramidal side effects,EPS）等副作用,是目前最主要的临床用药。
帕潘立酮（Paliperidone）是非典型抗精神病药的一线药物,对精神分裂症阴性和阳性症状都具有良好的治疗效果,且不易产生锥体外系反应。帕潘立酮由于在使用上有较大的个体差异性,生物利用度较低,因此本实验室结合前药的优势,合成了多种帕潘立酮酯类衍生物,并最终筛选出异丁立酮（Isoperidone）进行进一步的制剂研究。
脂质体（Liposomes）可包载脂溶性和水溶性药物,是一种理想的药物载体。但普通脂质体在贮存、运输过程中易发生聚集、沉降等现象,因此将其制备成前体脂质体（Proliposome）可改善上述的缺点。
本研究将大豆磷脂（SPC）、胆固醇与亚麻酰氯修饰的聚乙烯亚胺聚合物（PEI-LA）作为膜材,包载异丁立酮后加入载体甘露醇 ...

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关键词：动力学 阳离子 Pyramid effects Effect