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PAR-4拮抗剂、GIRK1/2激活剂和MrgX1正向别构调节剂的设计、合成与活性评价
G蛋白偶联受体（GPCRs）是细胞表面最大的受体家族，其在信号转导过程和药物开发中占据着核心的位置。在所有现代药物中，有40%以上是以G蛋白偶联受体为靶标，其中著名的药物包括奥氮平、氯雷他定、雷尼替丁、替加色罗等。
蛋白酶激活受体（PARs）是细胞表面的一种GPCR，是GPCRs超家族成员之一。人类血小板表达PAR-1和PAR-4两种凝血酶受体，是抗血栓药物的靶标之一。
在2014年5月，PAR-1小分子拮抗剂Vorapaxar （ZontivityTM）被FDA批准可用于预防血栓形成，它是目前唯一一个通过抑制凝血酶受体活性来治疗血栓症的药物；然而，以PAR-1受体为靶标的抗血栓药物常常导致流血事故发生，因此Zontivity不能用于脑出血患者。PAR-4拮抗被证明不会导致流血事故，因此PAR-4小分子拮抗剂被认为是安全有效的抗血栓药物。
目前，除了YD-3之外，没有其他类型的PAR-4小分子拮抗剂被报道。G蛋白偶联内向整流钾通道（GIRKs）是一类通过GPCRs来调控钾离子通道开放和关闭的内向整流 ...

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关键词：拮抗剂 事故发生 雷尼替丁 Apax PCR