几丁质合成酶抑制剂喹唑啉-2-4-二酮类新化合物的设计合成与生物活性研究

是 否 +2 论坛币

k人 参与回答

经管之家送您一份

应届毕业生专属福利!

求职就业群

赵安豆老师微信：zhaoandou666

经管之家联合CDA

送您一个全额奖学金名额~ !

立即领取

感谢您参与论坛问题回答

经管之家送您两个论坛币！

+2 论坛币

几丁质合成酶抑制剂喹唑啉-2,4-二酮类新化合物的设计合成与生物活性研究
几丁质是真菌细胞壁的重要组成成分,它由几丁质合成酶催化合成。通过抑制几丁质合成酶的活性,阻止几丁质的生物合成,进而抑制真菌生长。
而几丁质合成酶不存在于植物和哺乳动物中,故以几丁质合成酶为作用靶点的抗真菌药物研究,有希望开发出对人体低毒无害的抗真菌药物。喹唑啉-2,4-二酮类化合物具有多重生物活性,如抗艾滋、抗肿瘤、抗癌、抗病毒、增强免疫等生理功能。
近年来,很多研究者对喹唑啉-2,4-二酮进行了修饰,但是大多数是在喹唑啉酮的1位或3位引入新的基团。本文在分析了典型的几丁质合酶抑制剂结构的基础上,设计并合成了两类在喹唑啉酮7位取代的喹唑啉-2,4-二酮类化合物,通过非放射性高通量筛选法测试其几丁质合成酶抑制活性,并测定了其在抗真菌﹑抗细菌方面的活性。
主要工作概括如下:1、新型喹唑啉-2,4-二酮酰胺类化合物的制备:以2-氨基对苯二甲酸二甲酯为原料,经取代、水解、关环等反应合成关键中间体1,3-二甲基喹唑啉-2,4-二酮-7-羧酸106,化合物106再与各中间体109a-u反应,合成了一系列新型喹唑啉-2,4-二 ...

扫码加我 拉你入群

请注明：姓名-公司-职位

以便审核进群资格，未注明则拒绝

分享0 收藏0 回帖

关键词：化合物 抑制剂 对苯二甲酸 抗真菌药 抗真菌