布鲁顿氏酪氨酸蛋白激酶新抑制剂的筛选

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布鲁顿氏酪氨酸蛋白激酶新抑制剂的筛选
癌症是人类面临的最主要的公共医疗卫生的问题之一,淋巴瘤和白血病的发病率也在逐年上升,困扰着人们的正常生活,关于治疗此类疾病的较为理想靶点布鲁顿氏酪氨酸蛋白激酶（Bruton’s tyrosine kinase,BTK）已经被报道,它在B淋巴细胞中扮演着重要的角色,通过抑制BTK进而可以达到治疗相关疾病的目的。而临床上相关的抑制剂相对较少,因此需要筛选多种BTK新的抑制剂补充现有的数据库。
CNX-774是一种靶向BTK的共价抑制剂,为了提高其生物活性,探索共价交联基团对其活性的影响,以及补充CNX-774及其类似物在各个细胞系上的活性数据,设计并合成了一些新的共价交联基团,通过一些简单的化学修饰得到一系列CNX-774新的类似物。所有的抑制剂在200 nmol/L<sup>-1</sup>浓度时在IgE MM细胞系上做了MTT试验,发现类似物RA-1和RA-3分别有60%和50%的抑制率,而CNX-774则活性较弱;之后类似物分别在8226 MM、Ramos、HBL-1细胞系作了活性评价,类似物RA-1和RA-3也展现出比CNX-774更好的活性; ...

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关键词：酪氨酸 抑制剂 医疗卫生 amos 公共医疗