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新型P2Y_(12)受体拮抗剂的设计、合成及生物活性评价
血栓栓塞性疾病,如急性心肌梗塞和中风,已经成为全球总死亡率和致残率第一位的疾病。目前治疗策略有抗血小板治疗、抗凝血治疗和溶栓。
抗血小板药物占抗血栓药物市场份额的70%左右,其中P2Y<sub>12</sub>受体拮抗剂是临床使用最广的抗血小板药物。二磷酸腺苷（Adenosine Piphosphate,ADP）是体内重要的血小板激动剂,其通过与血小板膜上的2个G-蛋白偶联受体P2Y<sub>1</sub>和P2Y<sub>12</sub>结合,启动一系列的信号转导,形成血栓。
P2Y<sub>1</sub>受体分布广泛且只引起血小板可逆聚集,而P2Y<sub>12</sub>受体主要分布在血小板膜上且在血小板聚集过程中起到主要作用。因此,P2Y<sub>12</sub>受体成为开发抗血小板药物的理想靶点。
AZD1283是阿斯利康公司研发的可逆型P2Y<sub>12</sub>受体拮抗剂,但因代谢问题终止于临床II期研究。本研究通过对化合物AZD1283与人P2Y<sub>12</sub>复合物晶体结构进行分析研究,我们设想在 ...

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关键词：拮抗剂 心肌梗塞 市场份额 Hate 血小板