新型大麻素2型受体激动剂的设计合成及构效关系研究

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新型大麻素2型受体激动剂的设计合成及构效关系研究
疼痛作为一类临床最常见的病症,是患者寻求医疗服务的主要因素之一,目前市场上广泛使用的止痛药会引发有害副作用,治疗效果不理想,新型止痛药的开发刻不容缓。研究表明,大麻素2型受体（Cannabinoid Receptor type 2,CB2）主要分布于外周组织和免疫系统中,当选择性地激活大麻素2型受体时,能够有效抑制疼痛,且避免出现因激活CB1受体而产生的中枢神经系统副作用。
这种受体选择性激动的策略和目前止痛药开发的研究方向不谋而合。目前上市的大麻素类药物均无选择性,存在中枢系统副作用的威胁。
选择性的CB2受体激动剂的临床研究取得了一定的进展,但大部分化合物因结构存在缺陷而导致药效不佳,故而需要开发结构更佳合理的新型选择性CB2受体激动剂。本文通对已报道的CB2受体激动剂进行改造,引入优势基团嘧啶和吡唑,设计并合成了两类新型CB2受体激动剂,母核结构分别为嘧啶联脲以及3-叔丁基-5-甲酰胺吡唑环,采用的化学合成方法便捷、条件温和且产率稳定。
经过筛选,嘧啶联脲系列中含有乙基哌嗪结构的化合物e16具有该系列的最优活性,EC<sub>50 ...

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关键词：激动剂 中枢神经系统 医疗服务 刻不容缓 不谋而合