非核苷类HIV-1逆转录酶抑制剂6-萘甲酰基取代HEPT及6-芳甲酰基、6-(α-氰基芳甲基)取代S-DABO类似物的设计

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非核苷类HIV-1逆转录酶抑制剂6-萘甲酰基取代HEPT及6-芳甲酰基、6-（α-氰基芳甲基）取代S-DABO类似物的设计、合成及构效关系研究
艾滋病（AIDS）即获得性免疫缺陷综合征（Acquired immune deficiency syndrome）是由人类免疫缺陷病毒（Human immunodeficiency virus，HIV）感染引起的一种流行性传染病。以HW-1逆转录酶（Reverse transcriptase，RT）为靶点设计高选择性的逆转录酶抑制剂作为抗艾滋病药物，是目前国内外药物研究开发的热点之一。
二十年来取得了巨大进展。在已上市的22个抗艾滋病药物中，有14个即属于HIV逆转录酶抑制剂。
其中，非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTIs）因具有高效、低毒、高选择性等特点而倍受关注。随着分子模型、计算机辅助药物设计、X-晶体衍射等技术的进步，NNRTIs取得了迅速发展。
其中，1-[（2-羟乙氧基）甲基]-6-（苯硫基）胸腺嘧啶（HEPT）和二氢烷氧苄基嘧啶酮（DABO）类衍生物为其中较有代表性的两类，它们显示出较好的前景，促使我们对其作进一步的结构修饰和改造， ...

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关键词：abo HIV EPT 抑制剂 DEFICIENCY