非核苷类HIV-1逆转录酶抑制剂二芳基三嗪及6-萘氧基、6-(α-氰基苄基)取代S-DABO类似物的设计、合成及构效

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非核苷类HIV-1逆转录酶抑制剂二芳基三嗪及6-萘氧基、6-（α-氰基苄基）取代S-DABO类似物的设计、合成及构效关系研究
由人类免疫缺陷病毒（HIV）感染而引起的艾滋病（AIDS）是目前医学界难以治愈的顽疾之一。以逆转录酶（RT）为靶点是开发抗艾滋病毒药物的热点。
本文第一章综述了二芳基三嗪（DATA）和二氢烷氧苄基酮（DABO）两类非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTIs）的结构与活性的关系（SAR）,揭示DATA类化合物中,与三嗪环C-2位相连的对氰基苯胺基（Ar<sub>2</sub>）为活性必需,氰基与Glu138以偶极相互作用;另一芳环（Ar<sub>1</sub>）通过-O-,-NH或-CH<sub>2</sub>-与三嗪环的C-6位相连,Ar<sub>1</sub>处于一个由Y181,Y188和W229组成的体积较大的疏水腔穴,在这部分引入适当大小体积的取代基,有利于活性的提高;母环的C-4位结合于酶的开口部分,留有较大的改造余地。S-DABO类化合物是以其C-6位芳环干扰HIV-1逆转录酶结合口袋（NNBP）中的Tyr188和Tyr181等氨基酸残基的构象而起作用,C- ...

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关键词：abo 抑制剂 HIV Data 艾滋病毒