异戊烯查耳酮和异戊烯二氢黄酮抗糖尿病活性研究

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异戊烯查耳酮和异戊烯二氢黄酮抗糖尿病活性研究
啤酒花中含有多种有效活性成分,黄酮类化合物是其中一类代表性的重要活性物质,异戊烯查耳酮和异戊烯二氢黄酮是啤酒花中特有的黄酮类活性物质,但由于在啤酒花中含量低,限制了其开发和应用。本论文拟用化学合成方法获得啤酒花中天然异戊烯查耳酮和异戊烯二氢黄酮,并对其体外和体内的降糖活性进行研究,为开发该类食源性降糖保健品和药品奠定基础。
本论文分别以2,4,6-三羟基苯乙酮和柚皮素为原料,经过选择性羟基保护、卤素取代、羟醛缩合、Suzuki偶联等反应合成了啤酒花中天然的2个异戊烯查耳酮(3’-异戊烯基柑橘查耳酮、3’-香叶基柑橘查耳酮)和2个异戊烯二氢黄酮(8-异戊烯基柚皮素、8-香叶基柚皮素)。对所合成的产物进行了体外α-葡萄糖苷酶抑制活性评价,并进行了相关酶(β-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶)选择性评价,结果表明3’-香叶基查耳酮具有良好的α-葡萄糖苷酶抑制活性(IC55=1.08 μM),是临床应用的α-葡萄糖苷酶抑制剂阿卡波糖(IC50=51.30μM)抑制活性的50倍左右,此外,该化合物还具有中等α-淀粉酶抑制活性(IC55=20.46μM)。
对该 ...

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关键词：糖尿病 啤酒花 葡萄糖 选择性 淀粉酶