胆碱衍生物修饰的蒿醚林酸复合物纳米脂质体的药动学及药效学评价

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胆碱衍生物修饰的蒿醚林酸复合物纳米脂质体的药动学及药效学评价
目的:疟原虫感染的红细胞和恶性肿瘤细胞的通性是胆碱代谢异常,基于此,本课题以胆碱衍生物为靶头,合成胆碱衍生物修饰的蒿醚林酸复合物（artelinic acid-choline derivative,AD）;制备胆碱衍生物修饰的蒿醚林酸复合物纳米脂质体（ADLs）,并对其进行单因素处方优化,考察其制剂学性质;对ADLs在大鼠体内的药动学进行初步的研究并分别评价ADLs对约氏鼠疟（Plasmodium yoelii BY265,PyBY265）的抗疟活性和ADLs对小鼠乳腺癌4T1细胞的体内外抗肿瘤活性。方法:1.胆碱衍生物修饰的蒿醚林酸复合物的合成及表征以双氢青蒿素（dihydroartemisinin,DHA）为原料药,通过脱水缩合反应、水解反应合成蒿醚林酸（artelinic acid,AA）,AA与季铵化胆碱衍生物通过酯化反应得到胆碱衍生物修饰的蒿醚林酸复合物（AD）。
采用傅立叶变换离子回旋共振质谱（FT-ICR MS）和核磁共振氢谱、碳谱(<sup>1</sup>H-NMR,<sup>13</sup>C-NMR)确证 ...

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关键词：衍生物 药效学 Derivative EMIS line