非核苷类HIV-1逆转录酶抑制剂2,5,6-三取代S-DABO及6-萘甲基取代N-DABO类似物的分子设计、合成及构效关系研究
艾滋病即获得性免疫缺陷综合症(Acquired immunodeficiency syndrome,AIDS)是由人类免疫缺陷病毒(Human immunodeficiency virus,HIV)引起的全球性流行疾病,严重威胁着人类的生命和健康,是当今最危险的流行病之一。HIV逆转录酶(Reverse transcriptase,RT)是病毒特有的,感染宿主细胞必需的一种关键酶。
它主导着HIV的RNA被反转录为DNA的过程,是抗HIV/AIDS药物研发的重要靶标之一。目前已上市的22个抗艾滋病药物中,HIV逆转录酶抑制剂多达14个。
二氢烷氧基苄基嘧啶酮(Dihydroalkoxybenzyloxopyrimidines,DABOs)类衍生物是非核苷类逆转录酶抑制剂(Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors,NNRTIs)中颇具代表性的一类化合物,因其具有较小的毒副作用和较高的抗HIVol活性而倍受关注 ...


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