第二十章解热镇痛抗炎药

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第十章自体活性物质与解热镇痛抗炎药
学习要点
一、组胺与抗组胺药
组胺参与炎症、过敏
反响，调节胃的分泌，并作为一种神经递质，具有扩张小血管、收缩血管以外平滑肌、刺激胃腺分泌作用，还与多种药物存在相互作用关系。其生物学作用
要紧通过靶细胞上的组胺I型
〔H1〕和组胺II型
〔H2〕受体而实现的，中枢神经系统可能还存在组胺
Ⅲ型受体〔H3〕，此受体在兽医临床上的意义尚待研究。
抗组胺药是指作用于组胺受体，阻断组胺与受体结合的药物，分为H
1受体阻断药和H
2受体阻断药。
H1受体阻断药
临床常用药物有苯海拉明、异丙嗪、扑尔敏、氯苯吡胺、吡苄明、
往敏灵、阿斯咪唑等。药理作用为：
①抗外周组胺H
1受体效应：H
1受体阻断药可拮抗以下两方面的效应：H
1受体被冲动通过G－蛋白而激活磷脂酶C，产生三磷酸肌醇与二酰基甘油，使细胞内Ca
2＋增加，蛋白激酶C活化，从而使胃、肠、气管、支气管平滑肌收缩；又释放血管内皮松弛因子和PGI
2，使小血管扩张，通透性增加。
②中枢作用：治疗量有
冷静与嗜睡作用。
③其他作用：抗乙酰胆碱、局部麻醉和奎尼丁样作用。临床上
要紧应用于变态
反响性疾病、晕动病及呕 ...

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关键词：中枢神经系统 抗组胺药 神经系统 苯海拉明 乙酰胆碱