强心苷类地高辛
地高辛的由来
人类用强心苷类植物治病的历史已相当悠久。早在2000多年前,古罗马人就用海葱提取物治疗水肿。后来,欧洲人曾用洋地黄叶外用治疗炎症、脓肿,内服利尿、下泄并治头痛、痉挛。15世纪就有人使用洋地黄制剂治疗心力衰竭。直至1785年英国医师W.Withering才首次正式报到洋地黄水肿有效,并间接提及其对心脏作用,但没有将消除水肿作用与心脏疾病联系起来。1814年F.L.Kreysing首次认为洋地黄对心脏和血管有直接作用。19世纪中叶,洋地黄曾被广泛用于多种疾病,如发热、出汗、炎症等。由于提取技术的发展,使人类可以得到纯的强心苷。20世纪初,洋地黄用于治疗心房颤动,20年代才发展成为治疗充血性心力衰竭的主要药物,50年代发现其对细胞膜Na+/K+-ATP酶有抑制作用,60年代才阐明其增强心肌收缩力的作用机制。地高辛是强心苷类药物的典型代表,它是直接从毛花洋地黄的叶中提取得到的。
地高辛的结构
地高辛属于强心甾烯类,即甾核C17位连接的是五元不饱和内酯环(若C17位上连的是六元双不饱和内酯环,则属蟾蜍二烯类)。甾核中A、B环,C、D环均为顺式稠合(这与甾体激素 ...


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