吡罗昔康前药设计与开发--论文

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吡罗昔康的前药设计与开发
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摘要：非选择性
非甾体类抗炎药
吡罗昔康，具有镇痛、消炎及解热作用，广泛用于类风湿性关节炎、骨关节炎、急性痛风等疾病。其主要作用机制是抑制了致炎前列腺素的生物合成，从而起到抗炎的作用。由于其选择性差，既抑制炎症部位
前列腺素
的生物合成
,也抑制了对胃粘膜有保护作用的胃肠道
前列腺素
的生成,所以长期应用该类药物可引起胃肠道溃疡、出血甚至穿孔等严重不良反应
,从而限制了其临床应用。
降低胃肠道副作用是近年来开发新型非甾体类抗炎药的基本出发点
，其中前体药物及
NO供体型NSAID
是两个重要的研究方向。
关键词：
非甾抗炎药；吡罗昔康；前药
正文非甾体抗炎药
( NSA
IDs)
是临床上治疗风湿性、
类风湿性关节炎和骨关节炎的重要药物
，其主要作用机制是抑制了致炎前列腺素
( PGs)
的生物合成
，从而改善炎症部位充血、肿胀、疼痛等症状。传统的
NSAI
Ds选择性差
，既抑制炎症部位
PGs的生物合成
，也抑制了对胃粘膜有保护作用的胃肠道
PGs的生成,所以长期应用该类药物可引起胃肠道溃疡、出血甚至穿孔等严重不良反 ...

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关键词：前列腺素 骨关节炎 研究方向 不良反应 said