两种具有抗菌活性的药物阿扑西林和木犀草素的合成与纯化的相关研究
阿扑西林和木犀草素是具有良好的抗菌活性的两种药物。分属于青霉素类和黄酮类化合物。
阿扑西林目前尚未在国内生产及使用,而依靠植物提取制备木犀草素已远远无法满足科学研究及临床应用上的需求。因此对这两种药物进行合成与纯化的相关研究,对提高我国人民的健康水平,改变国内抗菌药物耐药现象严重的现状,具有重要意义。
本文对两种具有抗菌活性和良好发展潜力的药物阿扑西林和木犀草素进行了合成研究,重新设计并改进了原有合成路线及工艺,针对产品合成及纯化过程中的出现的问题进行了相关探索,涉及活性酯制备机理的理论研究,及芦丁木犀草素固液平衡性质的研究。本论文的主要内容如下:论文第一章为绪论部分,对阿扑西林和木犀草素这两种具有抗菌活性的药物的相关背景与国内外的研究现状进行了介绍,在此基础上阐述了本论文研究的主要内容。
第二章分别尝试以叔丁氧羰基(BOC)和苄氧羰基(Cbz)作为D-天冬氨酸-β-甲酯的氨基保护基,经5步反应合成阿扑西林。成功以Cbz路线获得最终产物。
对各步反应的产物进行了结构鉴定,并对部分反应的机理及试验进行了讨论。第三章对阿扑西林 ...


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