类姜黄素二甲双胍金属钯(Ⅱ)配合物的合成及体外抗肿瘤活性研究
癌症严重威胁着人类的生命健康。顺铂的发现开启了癌症治疗的新纪元,也极大地激发了广大科学家对金属抗癌药物的研究兴趣。
然而铂类药物毒副作用大、生物利用率低以及耐药性的出现等缺点限制其在癌症治疗领域的进一步应用。钯与铂同族,并且钯(II)和铂(II)的配合物具有相似、相近的空间构型特征和物理、化学性质,因此钯(II)配合物作为潜在抗肿瘤药物引起了人们的广泛关注。
姜黄素(curcumin)--姜黄根茎中提取的植物多酚,是一类具有迈克尔受体结构单元的重要天然产物,具有多方面的生理活性,如抗炎、抗氧化、抗感染、抗肿瘤等。然而姜黄素自身的水溶性与稳定性差、生物利用度低、用药计量大等弊端限制了其推广应用。
姜黄素结构中的β-二酮结构单元使其可以与多种金属离子配位形成金属配合物,从而有效改善稳定性,扩大应用范围。二甲双胍是治疗Ⅱ型糖尿病(T2D)的一线药物。
近年来的研究表明,二甲双胍还具有降低癌症的发病率和死亡率的功能。作为小分子药物,二甲双胍具有成本低、毒副作用小、安全以及耐受性好的特殊优势。
双胍结构中两个顺式亚氨基的存在使得其可作 ...


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