莪术醇肝靶向脂质体的制备及其抗肿瘤研究
目的:现代药理学研究表明,莪术醇(Curcumol, Cur)具有抗肝癌、保护肝脏、抗炎、抗菌等多种药理作用,与传统化学药物相比具有毒性低的特点,近年来其在肝癌治疗中的应用越来越受重视。本课题合成半乳糖硬脂酸酯,将其作为修饰物,制备半乳糖修饰Cur脂质体,赋予Cur肝靶向性,使其在肝脏大量富集,充分发挥Cur抗肝癌和保肝的作用;同时,考察该脂质体的制备方法、处方和工艺,对脂质体进行初步稳定性和安全性研究,并对脂质体的体外靶向性、体外及体内的抗肿瘤活性进行探讨,为Cur开发成抗肝癌和保肝制剂提供理论依据。
方法:1.半乳糖修饰荧光脂质体的制备及其体外靶向研究以四氢呋喃作为溶媒,经Novozym435固定化脂肪酶的催化,在一定温度下,D-半乳糖与硬脂酸乙烯酯反应生成半乳糖硬脂酸酯。利用硅胶柱层析法分离纯化合成产物,对合成产物进行质谱、1H-NMR的检测,并用高效液相色谱-蒸发光散射法测定反应液中目标产物的含量,以此计算目标产物的产率。
利用薄膜分散法,将所制得的半乳糖硬脂酸酯作为半乳糖修饰物,以荧光染料-碘化丙啶(PI)为包合物,制备半乳糖修饰荧光脂 ...


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