以生物活性为指导的十六元大环内酯交沙霉素结构改造及构效关系研究

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以生物活性为指导的十六元大环内酯交沙霉素结构改造及构效关系研究
十六元大环内酯类抗生素是大环内酯类抗生素家族的重要组成部分,主要代表物为交沙霉素和泰乐霉素。十六元大环内酯的研究进展相对于十四元大环内酯落后了很多,但是因其结构差异,相对于十四元大环内酯有很多特点：胃肠刺激小；没有药物相互作用；无诱导耐药和泵出耐药。
为了找到可以找到新的有好的抗菌活性的大环内酯实体,我们选择交沙霉素为先导化合物,因为它没有泵出耐药机制,且成分单一结构明确。交沙霉素在临床上主要用来医治革兰氏阳性菌和支原体感染,其结构特点为母体是一个含共轭双键的十六元内酯环,其5-位连接了一个D-mycaminosyl-L-mycarose结构的二糖。
这个二糖结构深入细菌肽转移酶中心,与23SrRNA中的A2058之间形成氢键,从而起到抑菌作用。同时十六元大环内酯6-位还含有一个重要的乙醛基,在十六元大环内酯和靶点结合过程中,它会和N6的A2103(2062)形成一个共价键。
这篇论文的工作意在运用以结构修饰为基础的构效关系研究,力图找到对敏感菌和耐药菌都有高活性的十六元大环内酯实体,并探讨其构效关系,为发现药物候选物研究 ...

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关键词：大环内酯 支原体感染 arose 相互作用 研究进展