糖皮质激素类药物

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主讲：张凌雄专业：药学
糖皮质激素类药物
【发展历史】
1855年：人们就确定了肾上腺以及某些相关功能1927年：Rogoff(罗格夫)和Stewart(斯图尔特)用肾上腺匀浆提取物为切除肾上腺的狗进行静脉注射实验，证明了肾上腺皮质激素的存在1935年：第一个糖皮质激素药物（可的松）上市1946年：美国默克研究实验室 L.H.Sarett首次人工合成了可的松1948年：糖皮质激素首次被用于一例类风湿关节炎的病人，并取得极好的临床疗效1956年：合成的糖皮质激素达7000多种
C11位羟基化（-OH）：才具有抗炎作用若为酮基则需在肝脏内转化肝功能不全时则不能转化，无需经肝脏转化直接起效
【构效关系】
C1=C2双键结构：糖皮质激素作用↑盐皮质激素作用↓
C6甲基化：亲脂性↑，快速达到作用靶位组织渗透↑，靶器官浓度高迅速起效、增加抗炎活性
CH3
        F
C9位氟化：抗炎活性↑对HPA轴的抑制↑肌肉毒性↑同时增加疗效和副作用
糖皮质激素

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关键词：激素类 Stewart Rogoff 类风湿关节炎 斯图尔特