芳香氮芥-光敏剂偶联物的构建及其性能研究

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芳香氮芥-光敏剂偶联物的构建及其性能研究
目的:探寻新的化疗-光动力治疗协同的单分子抗肿瘤先导化合物并探究其体内外性能。方法:将芳香氮芥与双-(亚苄基)环烷酮经Cross-Aldol缩合制备芳香氮芥-(亚苄基)环烷酮偶联物;以邻苯二甲酸酐、3-(二乙氨基)苯酚、环己酮、芳香氮芥为原料经Friedel-Crafts酰化、Cross-Aldol缩合等反应制备芳香氮芥-罗丹明类偶联物。
采用核磁共振波谱(NMR)、高分辨质谱(ESI-MS)、X-射线衍射(X-RD)及傅里叶变换红外光谱(FT-IR)等现代分析手段对上述中间体及偶联物进行结构和表征。采用MTT法考察上述偶联物对A549(人肺腺癌细胞)、HepG2(人源肝癌细胞)和B16F10(小鼠黑色素瘤细胞)细胞株的暗毒性和光毒性。
利用紫外-可见分光光度计及荧光分光光度计考察偶联物的光学性质。运用Gaussian09软件,在B3LYP和6-311G+基组水平上对芳香氮芥-(亚苄基)环丁酮偶联物及对比分子进行量子化学计算。
采用DPBF法考察芳香氮芥-罗丹明类偶联物体外释放单线态氧的性能,并使用荧光倒置显微镜考察其对HepG2细胞和B16F ...

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关键词：Gaussian Riedel crafts Cross 邻苯二甲酸