松香基二萜衍生物的合成、生物活性及定量构效关系研究

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松香基二萜衍生物的合成、生物活性及定量构效关系研究
以天然可再生的生物质资源为原料,进行生物农药及生物医药的开发是近年来研究的重要方向。松香是一种天然可再生资源,其主要成分为树脂酸,松香树脂酸及其衍生物具有广泛的生物活性。
本文以脱氢枞酸、二氢枞酸、马来海松酸和丙烯海松酸为起始原料,经酯化、还原、酰胺化等反应,制备了松香基酯、二氢枞基酰胺、松香基多胺衍生物等共41个化合物;采用IR、<sup>1</sup>HNMR、<sup>13</sup>C NMR及单晶X-ray衍射等手段对所合成的化合物进行结构表征;对所合成的化合物分别进行拒食和体外抗肿瘤活性研究,并建立了抗肿瘤活性的定量构效关系模型。采用浸渍叶碟法对松香基二萜衍生物进行粘虫和蚜虫的拒食活性研究。
拒食活性结果表明,松香基二萜衍生物在用药初期对粘虫表现出较好的拒食活性,化合物二氢枞酸甲酯（2k）在24 h、48 h和72 h后的拒食率分别为80%、83.3%和85.7%,相较于原料二氢枞酸的拒食率有所提高,其余酯类和酰胺类化合物的拒食率较原料相比有所降低;随着处理时间的延长,拒食率会逐渐下降,部分化合物还会表现出诱食活性。而松香 ...

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关键词：衍生物 可再生资源 生物农药 生物医药 关系模型