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尼达尼布自微乳的制备及其体内外评价
尼达尼布（Nintedanib,NDNB）是一种酪氨酸激酶抑制剂,可以防治肿瘤生长和扩散,是美国FDA批准的首个用于治疗特发性肺纤维化（Idiopathic pul-monary fibrosis,IPF）的药物。但是尼达尼布在肠道环境下溶解度低、不易被吸收的特点,导致其生物利用度只有4.7%。
自微乳药物传递系统（Self microemul sifyi-ng drug delivery system,SMEDDS）是一种难溶性药物的载体,该系统可以通过提高药物的溶解度增加其体外释放;通过在药物表面形成易通过胃肠壁的水化层增加其渗透性;通过改善药物的吸收程度和吸收速率提高其生物利用度。本文旨在通过SMEDDS体系增加尼达尼布溶解度,提高尼达尼布体内外释放,肠道吸收及体内血药浓度,以达到改善其口服吸收利用度的效果。
本论文共分为以下五个章节:第一章综述本章主要概述了特发性肺纤维化、尼达尼布、自微乳给药传递系统这三个方面的研究进展。了解特发性肺纤维化病情概况及现今治疗手段,阐述尼达尼布的理化性质、治疗特发性肺纤维化的作用机制及其体内药动研究,总结自微乳 ...

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