新型CB1R拮抗剂类抗肥胖药物的筛选及其体内、体外活性研究

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新型CB1R拮抗剂类抗肥胖药物的筛选及其体内、体外活性研究
目的大麻素受体1(CB1R)的拮抗剂可以用于治疗肥胖及代谢综合征等疾病。本实验旨在(1)寻找具有良好的抗肥胖作用、不能透过或较少透过血脑屏障的CB1R拮抗剂。
(2)建立Tag-lite反应体系,验证CB1R二聚体的存在,考察已报道CB1R配体对该受体二聚化的影响,并试图建立高效、环保的受体配体结合试验平台。方法(1)寻找新的CB1R拮抗剂方法:利用CB1R信号通路相关实验筛选并验证化合物体外活性,即通过钙流实验筛选对CB1R受体具有拮抗活性的化合物,用放射性配体全细胞结合实验验证化合物为CB1R特异性配体,通过ERK磷酸化实验再次验证化合物的拮抗活性。
体内代谢实验考察化合物在体内的分布情况,观察化合物透过血脑屏障的量,最后利用饮食诱导肥胖(DIO)小鼠动物模型来验证化合物对肥胖动物的抗肥胖作用。(2)建立Tag-lite反应体系方法:利用htrf通过Lumi4-Tb(100nM)底物和绿色(红色)荧光底物相互作用,建立CB1R二聚化体系,验证CB1R二聚体的存在。
给予已报道CB1R配体(10μM,预处理15分钟)考察其对 ...

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关键词：拮抗剂 LITE 相互作用 试验平台 化合物