凋亡抑制蛋白IAPs拮抗剂的设计、合成与初步活性评价

是 否 +2 论坛币

k人 参与回答

经管之家送您一份

应届毕业生专属福利!

求职就业群

赵安豆老师微信：zhaoandou666

经管之家联合CDA

送您一个全额奖学金名额~ !

立即领取

感谢您参与论坛问题回答

经管之家送您两个论坛币！

+2 论坛币

凋亡抑制蛋白IAPs拮抗剂的设计、合成与初步活性评价
细胞凋亡对于机体组织的正常发展和体内稳态具有至关重要的作用,它与包括癌症在内的很多疾病发病机制相关。凋亡抑制蛋白IAPs(Inhibitor of apoptosis proteins)是细胞凋亡信号通路的调节者之一,也是癌症治疗的潜在靶点。
研究表明IAPs在诸如卵巢癌细胞、乳腺癌细胞、前列腺癌细胞等多种癌细胞中的表达明显高于正常组织,其阻断凋亡信号通路以维持癌症细胞的无限繁殖。此外,IAPs是多种癌细胞对化学治疗药物产生耐药性的原因之一。
因此,抑制IAPs可能会对癌症的治疗起着积极的作用。迄今为止,文献中报道了多种不同结构类型的IAPs拮抗剂具有抗癌疗效,其中有6个IAPs拮抗剂已经进入临床阶段,包括GDC-0152、GDC-0917、SM-406、LCL161、HGS1029、TL32711,除 TL32711 已经率先进入临床 Ⅱ期外,其余几个IAPs拮抗剂正处于临床I期。
本文对已发表的IAPs拮抗剂进行结构分析并结合计算机辅助药物设计,提出了 IAPs拮抗剂的基本结构骨架,分析了内源性IAPs拮抗剂Smac蛋白与凋亡抑 ...

扫码加我 拉你入群

请注明：姓名-公司-职位

以便审核进群资格，未注明则拒绝

分享0 收藏0 回帖

关键词：APS 拮抗剂 Proteins Protein 前列腺癌