多烯紫杉醇口服给药系统的制备及其体外评价
多烯紫杉醇是一种新型抗肿瘤药物,对卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌、食管癌、头颈部癌等肿瘤疾病均有良好疗效。目前,多烯紫杉醇上市剂型主要为注射用浓溶液,该剂型稳定性较差,并且毒副作用较大,如液体渚留、白细胞减少、恶心、腹泄等等。
把多烯紫杉醇制备成口服给药系统后,则不仅能减少毒副作用,增加其稳定性,而且方便储存和运输。本文分别制备了多烯紫杉醇固体分散体和纳米乳两种口服给药系统,优化了其处方和制备工艺,并对这两种给药系统分别进行了体外评价。
本论文首先建立了多烯紫杉醇体外样品的HPLC测定方法。采用Agilent 1100HPLC系统、DiamonsilTM ODS色谱柱,体外样品HPLC测定方法以甲醇—乙腈—水(34∶42∶24)的混合溶剂为流动相,流速1.0 mL·min<sup>-1</sup>,检测波长323 nm,柱温25℃,进样20μL检测,该色谱条件下多烯紫杉醇分析效果良好,在1.6~48.0μg·mL<sup>-1</sup>范围内呈线性关系,日内精密度高中低浓度分别为:0.19、0.20和0.40%,日间精密度高中低浓度分别为0.6 ...


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