[学习资料] 低浓度布比卡因对QX-314-OH神经阻滞的初步药理学研究 [推广有奖]

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W160730202752Fy 发表于 2025-12-17 15:37:05 |AI写论文

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低浓度布比卡因对QX-314-OH神经阻滞的初步药理学研究
目的:QX-314是利多卡因的四价阳离子衍生物。辣椒素能激活TRPV1通道,QX-314经过此通道进入神经细胞阻滞钠离子通道,产生持久的痛觉阻滞,且运动功能不受影响。
QX-314这种选择性阻断痛觉的特性非常适用于临床镇痛,但辣椒素有直接的疼痛刺激及神经毒性。文献报道布比卡因也是TRPV1通道的激动剂,可用于替代辣椒素。
QX-314-OH是新合成的QX-314羟基化合物,预实验发现其神经毒性较QX-314低,推测布比卡因与QX-314-OH合用可以产生理想的效果,但由于局麻药的神经毒性呈剂量依赖关系,因此两药的浓度选择显得极为关键。预实验发现布比卡因提高QX-314-OH的神经阻滞效果的最低有效浓度为0.0375%,本实验拟测定QX-314-OH在大鼠坐骨神经阻滞的半数有效浓度和最低有效浓度;并选择0.0375%布比卡因,联合不同浓度的QX-314-OH,观察神经阻滞效果,并进行神经病理学观察,验证其安全性。
旨在寻找安全、理想的布比卡因和QX-314-OH的配比浓度,为QX-314-OH的深入研究提供参考。方法:采用大鼠坐 ...