药物化学+工艺化学引领化药合成不同阶段,催生四大类企业。如我们前文所述,西咪替丁的诞生是化学合成制药历史上的一个里程碑事件。早期的化学药中较多来自天然提取,合成药物则通常缺乏理论指导。而西咪替丁的研发自靶点选择、初始结构选择至最后成药都是在药物化学的引导下进行的。通过基团的引入和侧链的改造,研发团队合理调节分子的碱性、毒性等性质,最终获得了高选择性、高活性、低毒的新分子实体。在西咪替丁上市后,其需求量持续增长,原有合成路径涉及氢化铝锂还原咪唑酯中间体的步骤,工艺繁琐且危险;此时,工艺化学家展开工艺优化研发,最终获得了利用 Birch 还原制备西咪替丁的方法,大幅降低生产成本。药物化学+工艺化学相结合的模式有效促进了药品的开发。
片段供应:高盈利、高周转,天花板待提升。在现代化药物筛选引领的制药革命之后,新药研发对新分子实体数量的需求持续增长,尤其在高通量筛选技术发展以后,大批量的化合物群(化学库)成为化学新药研发的基础之一。运用组合化学将不同的合成砌块有序排列有助于高效搭建化学库,片段即这里所提到的合成砌块。将不同类型的片段任意组合,便可得到远超线性反应数量的化合物,有助于提高研发效率和成功率。
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