第10章肾上腺素受体激动药遵义医学院教务处
第一节 构效关系及分类
一、构效关系 基本结构: β α 氨基
苯乙胺 CH CH NH2
儿茶酚(catecholamines)
(一)苯环上化学基团的不同1. 儿茶酚胺类:指化学结构中含有儿茶酚基(双羟基苯)结构 AD,NA,ISO,DA。 外周心血管作用明显,中枢作用弱,容易被COMT代谢 。
2. 非儿茶酚胺类:不含儿茶酚基, 麻黄碱、苯肾上腺素 中枢作用强,外周弱(二)α碳原子上的H被CH3取代,可阻碍被MAO 氧化,1. 作用时间↑2. 易经摄取1摄入囊泡→促进递质释放(麻黄碱)。 (三) 氨基上的H被不同基团取代,作用有别:1. 被CH3取代→肾上腺素,增加对β1受体的活性;2. 被异丙基取代→异丙肾上腺素,增加对β1 、β2受体的活性。3. 被CH3取代,苯环上无4位的碳羟基,仅保留α受体作用(去 氧肾上腺素)4. 取代基团从甲基到叔丁基,对α受体作用逐渐减弱,对β受 体作用逐渐增强。


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