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川丁特罗代谢机制及其对CYP450酶和P-糖蛋白转运体影响的体外评价研究
川丁特罗,2-(4-氨基-3-氯-5-三氟甲基苯基)-2-叔丁氨基乙醇是我校药物合成室合成的一个全新化合物,是一种新型的专一β2肾上腺素受体激动剂。临床实验结果显示,川丁特罗副作用少、作用时间长,药效可持续12 h左右,具有良好的应用前景。
本论文的主要目的在于研究川丁特罗的代谢机制,确定川丁特罗的主要代谢酶以及川丁特罗在大鼠体内的主要代谢部位：研究川丁特罗对大鼠和人肝中主要代谢酶的抑制和诱导作用,评价其发生代谢性药物相互作用的可能性；研究川丁特罗在Caco-2细胞模型上的转运行为及对P-糖蛋白(P-gp)的调控作用,评价其发生与转运体相关的药物相互作用的可能性。1.川丁特罗体外代谢研究建立了测定大鼠S9组分中川丁特罗的HPLC法,并利用该法研究了川丁特罗在大鼠体内的代谢部位。
结果表明肝脏为川丁特罗在大鼠体内代谢的主要组织,小肠也参与了川丁特罗在大鼠体内的代谢。采用LC-MS/MS技术,对川丁特罗在大鼠尿样中的代谢物进行了结构推断,共发现9种代谢物(M1-M9),其中叔丁基羟基化后的葡萄糖醛酸结合物(M6)为新 ...

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关键词：糖蛋白 相互作用 HPLC 肾上腺素 结果显示