以HIV-1整合酶为靶标的杂环并吡啶类衍生物的设计、合成及其构效关系研究

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以HIV-1整合酶为靶标的杂环并吡啶类衍生物的设计、合成及其构效关系研究
艾滋病是人类免疫缺陷病毒(HIV)感染引起的获得性免疫缺陷综合征(AIDS)的简称,是一种对人类健康有着严重威胁性的重大传染病。自从1981年6月在美国首次发现艾滋病患者到2015年底,这种疾病已导致三千多万人死亡。
目前,高效抗逆转录病毒联合疗法(HAART)是艾滋病的最佳治疗方法,但由于HIV病毒的迅速变异能力,导致耐药性病毒株以及药物的毒副作用使得寻找新的治疗药物成为该研究领域亟待解决的问题。HIV的pol基因编码病毒复制过程中所需要的三个关键酶:逆转录酶,蛋白酶和整合酶。
整合酶是一个32kd的蛋白,作用是催化病毒DNA整合到宿主DNA上。由于人体内不存在这样功能或者与其同源性较高的酶,因而HIV整合酶是一个理想的抗HIV药物设计靶标。
从2007年起已有三个整合酶抑制剂陆续上市:雷特格韦、埃替格韦和德罗格韦。但是由于HIV的高突变性,对这些已上市药物有着耐药性的毒株也相继出现,这使得寻找新的治疗药物变得更为迫切。
本研究通过药效团研究和生物电子等排等原理,在已报道化合物的基础上设计了三种全新的先导化合物 ...

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关键词：HIV 衍生物 治疗方法 亟待解决 AIDS