抗HBV天然分子Phyllanthusol-A的构效优化

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抗HBV天然分子Phyllanthusol A的构效优化
乙肝,即乙型病毒性肝炎,是由乙型肝炎病毒引起的一种传染性疾病,并广泛分布于世界各地,是危害我国甚至是全球的公共卫生问题。治疗乙肝的药物通常有两大类,干扰素类和核苷类。
干扰素的作用机制比较复杂。根据研究发现,干扰素无法直接消灭病毒,只能通过诱导细胞产生抗病毒蛋白体间接发挥作用。
干扰素在使用过程中副反应较为明显,容易出现流感样反应,发热,头痛,肌肉酸痛,关节痛等副反应。核苷类药物作用于病毒的DNA聚合酶,从而发挥抗乙肝病毒作用。
然而核苷类药物无法彻底清除乙肝病毒。并容易产生耐药性。
因此,抗乙肝病毒药物面临着作用靶点单一,毒性较大、易产生耐药性等问题。天然产物作为先导化合物对抗乙肝病毒,为抗乙肝病毒药物的开发提供了新的思路。
我国自主研发的抗肝炎新药百塞诺,是在五味子素的基础上通过结构修饰获得的新药,具有明显的保肝和抗肝炎病毒作用。由苦参碱结构修饰获得的氧化苦参碱能抑制乙肝病毒的DNA复制,并且能作用于乙肝病毒的表面抗原。
这些天然小分子的出现为抗HBV药物的开发提供了丰富的结构信息,并且在抗HBV的作用机制研究方面具有重要的 ...

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