1′-羟基咪达唑仑的含量测定方案

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1′-羟基咪达唑仑的含量测定方案
一、前言
细胞色素 P450 酶(CYP)是混合功能氧化酶超家族，对各种内源性及外源性物质进行生
物转化，且在外源性化合物的 I 相代谢中起着主要作用，它参与>50%药物的 I 相代谢。CYP450
酶与发生 DDI 关联最紧密的即为其可诱导和可抑制性。在人类 CYP3A 亚家族中，CYP3A4 含
量最丰富而且是人类药物代谢酶中最重要的酶。咪达唑仑常作为 CYP3A4 体内外研究和指导
原则所推荐的 CYP3A4 的探针底物之一，1′-羟基咪达唑仑是其主要的代谢产物，因此，以
1′-羟基咪达唑仑的生成量为指标，研究药物、药用辅料或食物等对 CYP3A4 的作用，对临
床合理用药具有重要的指导意义。它的结构式为 1-羟基-8-氯-6-（2-氟苯基）-4H-咪唑并
[1,5-α][1,4]苯并二氮杂(图 1)。
本试验的目的是采用人肝微粒体作为体外模型来评价受试药对 CYP3A4 酶的抑制作用。
利用 LC-MS/MS 检测以抑制剂酮康唑浓度为 0 时探针底物咪达唑仑的代谢产物 1′-羟基咪达
唑仑的生成量为 100%，计算酮康唑在不同浓度时相对 ...

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关键词：最重要的 抑制作用 外源性 结构式 DDI