GnRH拮抗剂方案共识--刘义教授

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促性腺激素释放激素 (GnRH)
拮抗剂方案使用共识
一、GnRH和GnRH类似物
GnRH：由10个氨基酸组成的肽类激素下丘脑分泌产生使黄体生成素 (LH) 和促卵胞激素 (FSH) 释放GnRH激动剂：GnRH十肽类似物，修改第 6 位点的氨基酸,延长半衰期可与垂体GnRH结合，促进FSH及LH释放；持续应用抑制促性腺释放GnRH拮抗剂：修改GnRH十肽第1、2、3、6、10位点的氨基酸，使半衰期延长，失去生物活性与垂体GnRH受体结合但不发挥生物学活性完全阻断内源性GnRH作用，迅速降低血清中FSH、LH水平
GnRH激动剂和拮抗剂的作用机制
GnRH激动剂减少GnRH受体以及Gn分泌细胞脱敏，经过2-3周时间达到垂体降调节
GnRH拮抗剂与内源性GnRH竞争结合GnRH受体，1-2小时抑制LH

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关键词：拮抗剂 激动剂 氨基酸 内源性 半衰期