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糖尿病表现为机体胰岛素缺乏，治疗方式包括补充外源性胰岛素和改善胰岛素抵抗、保护胰岛素β细胞等。除胰岛素外，其他类糖尿病药物按作用机制的不同，分为磺脲类、双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂类等。
图1：糖尿病药物分类
据统计，2012年全球糖尿病用药市场中，胰岛素份额绝对领先，占比53%；肠促胰岛素类药物DPP-IV抑制剂、GLP-1分别占18%和7%，磺脲类占10%。全球销售额前十的糖尿病药物中，有6个胰岛素制剂，其中赛诺菲的来得时为全球最畅销的糖尿病药物，2012年销售额达到66.74亿美元。
据估计，占糖尿病人群90%的2型糖尿病患者中最终有30%需要胰岛素治疗，加上占比5%的1型患者，有32%的糖尿病患者需要接受胰岛素治疗。巨大的用药人群确保了胰岛素市场空间，全球糖尿市场用药分布和胰岛素重磅单品占比都印证了胰岛素的市场主导地位。
图2：2012年全球糖尿病用药种类分布
表1：2012年全球销售额排名前10位的糖尿病用药
胰岛素是由胰腺β细胞合成分泌的体内唯一具有降低血糖的作用的激素。胰岛素不仅能调节机体对葡萄糖的摄取、氧化和利用，而且影响脂肪和氨基酸的摄取利用及贮存，对机体各种营养物质代谢、维持人体正常物质代谢发挥重要作用。
胰岛素按种类划分为动物胰岛素、人胰岛素、胰岛素类似物三种。
1921年，加拿大学者班丁首次从狗的胰腺中提取胰岛素，并用于治疗糖尿病，1923年诺和诺德率先开始了胰岛素的商业化生产。动物胰岛素在糖尿病治疗上发挥了重要作用，但是由于人和动物种属不同，容易产生免疫原性、胰岛素耐药、血糖波动大等副作用。目前动物胰岛素基本被淘汰，国内生产动物胰岛素的企业不多，包括江苏万邦医药、上海第一生化等几家。其中万邦医药占据动物胰岛素90%的份额。
80年代，随着基因重组技术的进步，重组人胰岛素合成成为可能。重组人胰岛素和体内胰岛素结构一致，过敏反应少，并逐渐取代动物胰岛素。人体内生理性胰岛素的分泌模式是：进餐后胰岛素快速分泌，作用曲线平缓、无明显的作用高峰和稳定的、可预测的基础胰岛素水平。人胰岛素的主要优点是过敏反应减少，重组人胰岛素和体内胰岛素结构一致，但由于需皮下注射吸收入血后再起效，需要提前30min注射，餐时胰岛素作用时间过长等，不能真正模拟正常人体的胰岛素分泌，增加低血糖风险。
国内销售人胰岛素的企业有诺和诺德、礼来、通化东宝、联邦制药、拜耳五家。
胰岛素类似物是利用基因工程技术对人胰岛素的氨基酸序列及结构进行局部修饰得到。人胰岛素类似物虽然结构不同于人胰岛素，但仍具有与胰岛素受体结合的能力；此外，人胰岛素类似物免疫原性较低，起效速度快，患者使用方便，夜间低血糖发生率低，个体间差异较小，可模拟正常胰岛素的生理作用。缺点是价格较贵。国内销售胰岛素类似物的企业有诺和诺德、礼来、赛诺菲、甘李药业四家。此外，联邦制药正在申请人胰岛素生产批件，预计2014年中期产品可以获批上市；通化东宝正在进行临床申报，预计2015年可以获得生产批件。
表2：三代胰岛素优缺点及代表企业
胰岛素按作用起效时间分为短效、中效、预混、长效四种。
短效胰岛素：皮下注射后起效时间为小于30分钟，作用高峰为1～3小时，持续时间3～8小时；短效胰岛素包括起效迅速的胰岛素类似物和较快的人胰岛素。短效胰岛素主要用于控制进餐后的高血糖。
中效胰岛素：中效胰岛素是胰岛素与鱼精蛋白的结合体，两者结合后形成难以吸收的沉淀，在体内蛋白酶作用下，胰岛素与鱼精蛋白分离，进而发挥作用，所以作用时间长于短效胰岛素，持续时间为18～24小时。中效胰岛素都是人胰岛素，主要用于补充基础胰岛素，控制空腹状态下的基础血糖。
长效胰岛素：长效胰岛素包括鱼精蛋白锌胰岛素（动物胰岛素）、甘精胰岛素、地特胰岛素三种，长效胰岛素起效和达峰时间长，持续时间达到24h，主要用于补充基础胰岛素，控制空腹状态下血糖。
预混胰岛素：是短效与中效胰岛素按一定比例制成的混合制剂。其中短效成分起效迅速，与餐后血糖峰的同步性基本一致，可以较好地控制餐后血糖；中效成分缓慢持续释放，主要起替代基础胰岛素分泌作用，降低空腹血糖。
表3：胰岛素按起效时间分类及其特点
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