胆酸稳定的伊曲康唑纳米混悬剂的药动学研究
随着组合化学(combinational chemistry)与高通量药物筛选技术(high throughput screening)的发展,越来越多具有药理活性的药物被开发了出来,但是它们都表现出了强烈的疏水的性质,导致在人体内吸收能力差,致使大部分药物未能得到应用。因此,科研机构从药剂学中处方工艺上进行优化,解决这个难题。
大部分技术都是采用减小药物颗粒尺寸、生成盐、制成脂质体等方法来增强药物溶解性。伊曲康唑(ITRAconazole)属于生物药剂学(biopharmaceutics classification system,BCS)2类药物,在水中溶解度很差(PH=7,小于1 ng·mL<sup>-1</sup>)。
本文通过将其制备为纳米混悬剂(Nanosuspension),系统的考察了口服伊曲康唑纳米混悬剂的处方、制备工艺以及理化性质,并进一步研究了其体内药代动力学特征。稳定剂能防止药物聚集、结块,是纳米混悬剂中不可缺少的一部分。
稳定剂通过降低药物与溶剂的固-液表面张力,从而减小药物纳米粒的表面自由能或增大静电排斥及空间位阻来 ...


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