一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
作用机制——干扰敏感细菌细胞
壁黏肽的合成,使细菌细胞
壁缺损,菌体肿胀、变形,死亡。
作用靶位:细菌
细胞内膜
上的青霉素结合蛋白(PBPs)。
PBPs是细菌细胞壁合成过程中不可缺少的酶。青霉素类作为PBPs底物的结构类似物,竞争性地与酶活性位点结合,从而克制PBPs,干扰细菌细胞壁合成,杀灭细菌。
青霉素类药物对处在繁殖期细菌作用强,而对已合成细胞壁、处在静止期者作用弱——属于
繁殖期杀菌剂。
重要用于:
G+、G-球菌及某些G-杆菌感染。 注意:多数G
-杆菌无效!
有效的是——【前后联系TANG】氨基糖苷类。
(二)典型不良反映
1.过敏
反映——严重过敏反映在各种药物中
居首位,与剂量无关
。 过敏性休克、血清病型反映。
溶血性贫血、白细胞计数减少、药疹、荨麻疹、接触性皮炎、哮喘发作等。
2.吉海反映(赫氏反映)
治疗梅毒、钩端螺旋体病时,致症状(寒战、咽痛、心率加快)加剧——病原体死亡所致。
3.其他
①大剂量应用——脑脊液药物浓度过高——
青霉素脑病
(肌肉阵挛、抽搐、昏迷等)。
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