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罗格列酮（BRL 49653，AbMole，M1894）属于噻唑烷二酮类化合物，因其作为过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPARγ）的高效激动剂而在研究领域受到广泛关注。PPARγ是核受体超家族的重要成员之一，主要功能是作为一个配体依赖性的转录因子，参与调控与能量代谢和细胞分化相关的基因表达。罗格列酮能够直接与PPARγ的配体结合域相结合，通过影响下游目标基因的表达来产生生物学效果。
在分子层面上，罗格列酮（CAS No.：122320-73-4）具有调节NF-κB等炎症信号通路的能力，同时也影响葡萄糖转运和脂肪合成等代谢过程。例如，罗格列酮能够减少p65的磷酸化水平并增加IκBα的表达，这种抗炎效果在PPARγ缺失的情况下会消失，证明其主要机制依赖于PPARγ的激活。最近的研究还揭示了罗格列酮也可以作为视黄醇X受体α（RXRα）的配体，通过RXRα依赖的路径调节基因转录。
在细胞实验中，罗格列酮展现了多种功能：首先，它可以抑制细胞增殖，通过剂量和时间依赖的方式阻止细胞周期进展并引发细胞凋亡，明显降低了5637细胞和T24细胞的迁移能力；其次，它有助于改善线粒体功能，促进线粒体内的氧化磷酸化，提高细胞内ATP水平，这种作用可以通过PPARγ拮抗剂GW9662（AbMole，M2748）来逆转；再次，罗格列酮能够调控巨噬细胞的极化方向，抑制M1型巨噬细胞的同时促进M2型巨噬细胞的形成，同时增强小胶质细胞的吞噬功能，这与其激活PPARγ/CD36轴密切相关；最后，罗格列酮还能诱导细胞分化，在脂肪细胞分化实验中，它能显著促进3T3-L1前脂肪细胞的脂质积累和分化为成熟的脂肪细胞。
在动物实验中，罗格列酮被证实能够减轻小鼠脑出血模型中的神经损伤，通过PPARγ/JNK/STAT3轴抑制细胞凋亡。此外，它在小鼠肺纤维化模型中也表现出色，通过抑制p38 MAPK的磷酸化来减缓纤维化进程。
AbMole是一家致力于为全球科研人员提供高品质、高生物活性的抑制剂、细胞因子、人类单克隆抗体、天然产物、荧光染料、多肽、化合物库、抗生素等科研试剂的供应商，其产品被广泛应用于科学研究中，得到了大量文献和专利的引用。
在一篇发表于Adv Sci (Weinh)的论文中，来自重庆医科大学的研究团队探索了缺氧条件下如何通过调控巨噬细胞极化和破骨细胞生成，促进骨修复材料诱导的异位骨形成。研究的核心发现是，缺氧环境通过激活缺氧诱导因子-1α（HIF-1α），促进了巨噬细胞向M2型极化并积累了脂质，这些巨噬细胞随后融合成为破骨细胞。破骨细胞分泌的因子（如CTHRC1、S1P）进一步诱导间充质干细胞的成骨分化，最终导致异位骨的形成。这项研究为设计更有效的骨修复材料提供了新的见解。在该研究中，罗格列酮（BRL 49653，AbMole，M1894）作为M2型巨噬细胞的激活剂，用作阳性对照，验证了巨噬细胞极化在这一过程中的重要性。
2014年，AbMole的两种抑制剂分别在西班牙国家心血管研究中心和美国哥伦比亚大学的动物体内实验中使用，相关研究成果发表在顶级期刊Nature和Nature Medicine上。
Cilengitide部分抑制了罗格列酮诱导的M2型极化。
AbMole是中国区ChemBridge的官方指定合作伙伴。
*本文所述产品仅限于科研用途。
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