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胰岛素是由胰腺的胰岛β细胞受内源性或外源性物质刺激后分泌的一种蛋白质激素，促进葡萄糖进入组织细胞，促进肝糖原合成，从而使血糖含量降低，是机体内唯一降低血糖的激素。由于胰岛素是蛋白质多肽类药物，口服后会在消化道内被蛋白水解酶分解、消化，失去生物学活性，所以当前使用只能采用注射的方式。
1921年FrederickBanting与JohnMacleod首次提取到胰岛素，并成功地应用于临床治疗，获得1923年的诺贝尔生理学与医学奖。至今，胰岛素药品的研发已经经历了四代：动物源胰岛素、重组人胰岛素，重组胰岛素类似物及超长效胰岛素。
一代胰岛素目前已经基本被临床淘汰，但由于价格便宜，国内的部分基层医疗机构仍在少量使用。国内唯一的厂商为江苏万邦，2014年其猪胰岛素产品销售额为1.32亿元。
二代胰岛素是通过基因工程的方法，经酵母菌或大肠杆菌发酵合成的人胰岛素,于1982年实现了商品化生产。对比动物胰岛素，人胰岛素稳定性较高，较少发生过敏反应或者胰岛素抵抗，所以皮下脂肪萎缩的现象也随之减少。其缺点为在起效时间、峰值时间、作用持续时间上不能模拟生理性人胰岛素分泌模式，另外，需在餐前30分钟注射，有较高的夜间低血糖风险。IMS相关数据显示，2014年，我国二代胰岛素占国内总体胰岛素市场份额为60%。
三代胰岛素是利用基因工程技术对胰岛素肽链进行修饰，改变某些部位的氨基酸组合等方式，从而研制出的更适合人体生理需要的胰岛素类似物,上世纪90年代末期最早由礼来公司研发出。相比于二代胰岛素，三代胰岛素注射时间更灵活,起效更快,能显著降低低血糖的风险，给患者带来使用上更大的便利性，因此也一定程度上提高了患者的依从性。目前在美国，三代胰岛素占到市场份额80%以上，在我国大中型城市，三代胰岛素占据主导地位，新增糖尿病患者中80%-90%使用三代胰岛素类似物。
在经济较为不发达地区，尤其是县级以下市场，则以二代胰岛素为主。
图1:四代胰岛素研发时间与特点
图2:2014年中国与美国三代胰岛素市场份额对比
按照胰岛素药效起效时间和持续作用时间，有可为分为：速效胰岛素，短效胰岛素，中效胰岛素，长效胰岛素，预混胰岛素等。
超短效胰岛素起效快，维持时间非常短，每餐前注射，用药十分钟内须进食碳水化合物。目前均为胰岛素类似物，包括赖脯胰岛素、门冬胰岛素和谷赖胰岛素。
短效胰岛素起效较快，但维持时间较短。必须每餐前30分钟注射，用药后30分钟内必须进食碳水化合物。
中效胰岛素主要包括低精蛋白锌胰岛素和精蛋白胰岛素。低精蛋白锌胰岛素皮下注射后降糖作用缓慢且均匀，每天注射1-2次。精蛋白胰岛素每天注射一次，释放更加平稳缓慢，持续作用时间更长。
长效胰岛素包括甘精胰岛素和地特胰岛素，皮下注射每日一次，无明显峰值出现，起效缓慢，作用平稳，维持时间长。
超长效胰岛素具有平稳缓慢释放、维持作用时间长、吸收变异性小、低血糖发生率低、用药灵活、有利于控制高血糖和降低夜间低血糖的发生等优势。
预混胰岛素主要包括预混人胰岛素和预混胰岛素类似物。二者均包含迅速起效的短效成分和缓慢释放的中效成分。一方面可以良好的控制餐后血糖，另一方面维持基础胰岛素水平。不同类别的预混胰岛素/类似物起效时间、峰值时间和药效持续时间均有差异，需根据患者具体情况选择。
图3:不同类型胰岛素达峰及作用时间示意图
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