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柳穿鱼酸衍生物的设计、合成及其抗脑缺血活性研究
(-)-柳穿鱼酸是在柳穿鱼全草的乙醇提取物中分离得到的一个具有旋光的新化合物。使用PASS（Prediction of Activity Spectra for Substances）程序对柳穿鱼酸进行了活性预测,结果显示柳穿鱼酸可能具有心血管系统作用,因此我们对柳穿鱼酸进行了初步的抗脑缺血活性研究。
药理实验结果表明,柳穿鱼酸在体外可明显降低老年大鼠肝组织中过氧化产物MDA（丙二醛）的含量,且具有明显的剂量依赖性。本课题是基于对柳穿鱼酸已有的研究基础上,设计并合成新型的柳穿鱼酸衍生物,并进行深入的抗脑缺血活性的构效关系研究。
本文以柳穿鱼酸为先导化合物,经8条合成路线合成了4类共59个柳穿鱼酸衍生物,即苯环上取代的柳穿鱼酸衍生物、1位不同取代基的柳穿鱼酸衍生物、9位羰基取代的柳穿鱼酸衍生物、3位苯甲叉基取代的柳穿鱼酸衍生物。合成的59个目标化合物的结构均经MS、<sup>1</sup>H-NMR确证,其中58个化合物未见文献报道。
其中27个化合物进行了体外抗脑缺血活性测试。结果表明,27个目标化合物中有24个化合物具有抑制老年大鼠肝中 ...

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关键词：衍生物 Prediction substance activity predict